利用PEG-PLLA/PDLA-PNIPAM聚合物胶束载体改善淫羊藿黄酮类化合物的大鼠体内药代特征 -

利用PEG-PLLA/PDLA-PNIPAM聚合物胶束载体改善淫羊藿黄酮类化合物的大鼠体内药代特征

淫羊藿黄酮类化合物的药理作用丰富，被广泛应用于临床。主要包括淫羊藿苷、淫羊藿素、宝藿苷I、朝藿定A、朝藿定B和朝藿定C等。目前药理作用和研究较多的为淫羊藿苷，但同时也发现了其在体内吸收中存在的问题。

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淫羊藿苷为淫羊藿黄酮类化合物中的代表成分之一。淫羊藿苷具有补肾、强化肌肉、骨骼和消除风湿等众多功效，但是其在口服给药过程中，药物受到胃肠道菌群的影响使原型药物迅速代谢为代谢产物，使原型药物不能在体内保留，从而使淫羊藿苷的生物利用度降低。

目前纳米制剂是解决这一问题的有效方法。聚合物胶束较其他的纳米剂型具有提高生物利用度、显著降低毒副作用、延长体内的循环时间、具有较低的临界胶束浓度(CAC)值和较好的稀释稳定性等优点。利用聚合物胶束的核-壳结构，将脂溶性药物包载在疏水层里面，从而起到保护药物的目的，使药物避免或者减少被胃肠道菌群迅速分解成代谢产物。并且应用功能性材料，如温度敏感性、光敏性、pH敏感性等，可实现增加药物稳定性、定点释放等作用。

我们以淫羊藿苷为模型药物，设计合成并制备了PEG-PLLA / PDLA-PNIPAM温度敏感性聚合物胶束，其中，PNIPAM为具有低临界溶解温度(LCST)的温度敏感片段，当温度大于LCST时PNIPAM从亲水状态转变为疏水状态向核内聚集，形成了更稳定的结构。并与传统聚合物材料Pluronic F127(聚(乙二醇)-聚(丙二醇)-聚(乙二醇))进行对比研究，对其体内药物代谢进行考察，为体内代谢不稳定药物利用新型功能性聚合物材料改善生物利用度提供实验依据。

博士，厦门大学药学院，副教授、硕士生导师。主要研究方向有：常用中草药及其复方代谢研究、新药质量控制和仿制药一致性评价等。近几年专注于从药物代谢角度阐释中药药效物质基础的相关研究工作。

目前担任中国药理学会药物代谢专业委员会青年委员会常务委员、厦门市药学会理事等学术兼职。主持国家自然科学基金面上项目、青年基金、福建省自然科学基金面上项目、北京市自然科学基金预探索项目等多项基金。在Analytical Chemistry, Drug Metabolism and Dispostion等药物分析和药物代谢前沿杂志上发表研究论文40余篇。

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